Nonnukleosid revers transkriptase inhibitorer (NNRTI)

Førstevalg NNRTI

Doravirin, DOR

Doravirin finnes både som en uboostret 3-medikamenttablett Delstrigo^® (DOR/TDF/3TC) og som enkelttablett Pifeltro^® (DOR). Den må kombineres med 2 NRTI. Doravirin har ingen restriksjoner mht høye virusmengder og kan tas med eller uten mat. Primærresistens må være klar før oppstart.

Genetisk barriere DOR: Lavere enn for dolutegravir og bictegravir, men høyere enn for andre NNRTI.

Alternativ NNRTI

Rilpirivin, RPV
Rilpivirin finnes som enkelttablett Edurant® (RPV) og kombineres oftest med 2 NRTI. Rilpivirin finnes også i kombinasjonene Odefsey® (TAF/FTC/RPV) og Eviplera® (TDF/FTC/RPV). Rilpivirin finnes også som 2- medikamentkombinasjonen Juluca® (DTG/RPV). Juluca er ikke godkjent for behandlingsnaive.

Rilpivirin tabletter må tas med mat og er ikke godkjent for pasienter med hiv-RNA >100 000 kopier/ml. Rilpivirin har færre CNS-bivirkninger enn efavirenz. Har en del interaksjoner - sjekk www.hiv-druginteractions.org.

Genetisk barriere RPV: Lav.

Alternativ NRTI

Abakavir/lamivudin/dolutegravir (3TC/ABC/DTG Triumeq®) og Abakavir/lamivudin (ABC/3TC Kivexa®) tolereres vanligvis godt, men abakavir bør ikke brukes av pasienter med høy kardiovaskulær risiko og bør derfor unngås nå som det finnes gode alternativer.

Abakavir kan forårsake alvorlig hypersensitivitetsreaksjon hos 5-8 % (sjeldnere hos personer av afrikansk opprinnelse). Reaksjonen kommer oftest i løpet av de første 6 ukene. Pasienter med bærerskap av HLA klasse 1 allel HLA-B*5701 har økt risiko: 5 % vs. 1 %. Alle som skal starte behandling må derfor kartlegges med en HLA-B*5701 test.

Alternative integrasehemmere (INSTI)

Raltegravir, RAL
Raltegravir har få bivirkninger og lite interaksjoner. Isentress® 600 mg: 2 t x1, bortsett fra hos gravide hvor det skal doseres 400 mg: 1t x2. Må ikke nødvendigvis tas med mat.

Genetisk barriere RAL: Lav.

Kabotegravir, CAB
Kabotegravir er en integrasehemmer som finnes som tablett (Vocabria® 30 mg tabl.) og som injeksjon (Vocabria® 600 mg depot inj). Kabotegravir tabletter er kun godkjent til bruk i kombinasjon med rilpivirin. Se eget avsnitt om injeksjonsbehandling.

Genetisk barriere CAB: Noe lavere enn DTG/BIC, men klart høyere enn RAL. Se eget avsnitt om injeksjonsbehandling. 

Elvitegravir, EVG
4-tablett kombinasjonstabletten EVG/COBI/FTC/TAF utgår på grunn av mangelsituasjon som antas å være varig. Det finnes i dag mange gode alternativer, så et skifte vil ikke innebærer noen medisinsk risiko for den enkelte pasient.

Proteasehemmere (PI)

Alle proteasehemmere boostres med kobicistat eller ritonavir, da dette sikrer en tilstrekkelig serumkonsentrasjon gjennom hele døgnet og reduserer risiko for resistensutvikling. Kobicistat skal unngås i 2. og 3. trimester av graviditet. Både proteasehemmere og kobicistat har en del interaksjoner, - sjekk www.hiv-druginteractions.org.

Høy genetisk barriere, lav risiko for resistensutvikling.

Darunavir, DRV
Darunavir finnes både som enkelttablett Prezista® som må boostres med ritonavir, og som kombinasjonstablett med kobicistat som booster Rezolsta® (DRV/c) som kombineres med 2 NRTI. Tas 1 gang daglig, med mat. Kobicistat øker serumkreatinin pga. redusert tubulær kreatininsekresjon. Dette er ikke uttrykk for redusert nyrefunksjon. 

Darunavir finnes også i en 1-tablettskombinasjon Symtuza® (DRV/COBI/FTC/TAF), men den er ikke godkjent av Beslutningsforum.

Genetisk barriere DRV: Høy.